Антагонисты гормонов коры надпочечников

Препараты гормонов коры надпочечников

Антагонисты гормонов коры надпочечников

В эндокринологии и гинекологии в лечении часто используют препараты гормонов коры надпочечников. Такая заместительная терапия намного улучшает состояние пациента, поскольку эти биологически активные вещества принимают участи во многих процессах и реакциях. Правильно подобранная доза гормональных средств помогает избавиться от недугов, сопровождающихся их недостатком в организме.

Препараты гормонов коры надпочечников требуется принимать при некоторых заболеваниях гормонального или гинекологического направления.

Виды препаратов гормонов коры надпочечников

Надпочечниковая кора состоит из трех слоев, каждый вырабатывает свою группу гормонов:

  • клубочковый — минералокортикоиды;
  • пучковый — глюкокортикоиды;
  • сетчатый — половые гормоны.

Глюкокортикоиды

Основные представители этой группы гормонов — кортизол и кортикостерон. Они являются стероидными активными веществами.

Они отличаются противовоспалительными, противоаллергическими, противошоковыми свойствами, что дает широкий спектр для использования препаратов на их основе.

К важной особенности глюкокортикоидов относится возможность подавления иммунной системы организма, что широко применяется в онкологии и гематологии.

Синтез глюкокортикоидов регулирует гипоталамо-гипофизарная система, поэтому прежде, чем ставить диагноз на почве нарушения работы надпочечников, обязательно проверяют уровни АКТГ и кортикотропин.

Они находятся в прямой зависимости друг от друга, а изменение концентрации одного обязательно отобразится на иных.

Их количество в крови минимальное, поэтому даже незначительное повышение сразу влияет на состояние организма.

Когда применяют?

Использование препаратов гормонов коры надпочечников уместно при кожных недугах, раке, патологии почек или лёгких.

Среди показаний к приему глюкокортикоидов:

  • экзема;
  • псориаз;
  • атопический дерматит;
  • ревматизм;
  • ревматоидный артрит;
  • бронхиальная астма;
  • злокачественные опухоли;
  • острый и хронический гломерулонефрит;
  • шоковое состояние;
  • острая и хроническая формы надпочечниковой недостаточности;
  • адреногенитальный синдром;
  • ХОБЛ (хроническая обструктивная болезнь легких).

Механизм действия

Как работают гормоны коры надпочечников до конца еще не изучено. Известно то, что гормон присоединяется только к специфичным стероидным рецепторам, которые располагаются в разных органах.

Когда вещество находится в клетке, оно связывается с ее ДНК и стимулирует формирование информационной РНК.

Эти структуры дают сигнал к выработке лейкотриенов, простогландинов и кининов, играющих главную роль в остановке воспалительного и аллергического процессов.

Этот гормон надпочечников начинает действовать через несколько часов после попадания в кровяное русло, поэтому при назначении лечения нужно учитывать тот факт, что для достижения эффекта необходимо время.

Список препаратов

Среди распространенных средств, в составе которых имеются глюкокортикоиды:

Выбор глюкокортикоидов для коры надпочечников довольно широк и представлен отечественными и зарубежными препаратами.

  • «Преднизолон»;
  • «Дексаметазон»;
  • «Дексавен»;
  • «Метилпред»;
  • «Триамцинолон»;
  • «Полькортолон»;
  • «Урбазон»;
  • «Кенакорт»;
  • «Сополькорт Н»;
  • «Лемод»;
  • «Берликорт».

Противопоказания

Нельзя принимать лекарства, если в анамнезе имеется одно из состояний:

  • сердечная недостаточность 3 и 4 ст.;
  • гипертоническая болезнь;
  • индивидуальная непереносимость одного из компонентов препарата;
  • сахарный диабет;
  • психические расстройства;
  • язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки.

Побочные эффекты

Среди нежелательных действий, которые могут повлечь гормоны этой группы:

  • кровоизлияния в кожу;
  • истончение кожи;
  • медленное заживление ран;
  • расстройства психики;
  • экзофтальм;
  • повышение внутриглазного и артериального давления сахара в крови.

Минералокортикоиды

Минералокортикоиды коры надпочечников способны нормализовать проблемы с АД, работу почек.

Клубочковый слой коры надпочечников вырабатывает альдостерон и кортикостерон, которые принимают участие в регуляции водно-электролитного баланса, артериального давления и работы почек.

Механизм действия основан на реакции со стероидными рецепторами, преимущественно находящимися в клубочках нефронов.

Гормон проникает в клетку и, влияя на ядерные структуры, осуществляет соответствующие реакции на ионы K и Na, что отображается изменением внеклеточной жидкости и объема циркулирующей крови.

Как заместительную терапию эти гормоны не используют, поскольку они сразу разрушаются в печени и остаточная концентрация незначительна. Поэтому альтернативным выходом стало применение препаратов с высокой минералокортикоидной активностью. Лечение надпочечников при их недостаточности является основным показанием к приему этих медпрепаратов.

К таким средствам относятся:

  • «Кортинефф»;
  • «Флоринефф»;
  • «Флудрокортизон».

Показания к лечению надпочечников препаратами

Гормоны назначают, если диагностированы:

  • надпочечниковая недостаточность;
  • болезнь Аддисона;
  • миастения;
  • адинамия;
  • мышечная слабость;
  • артериальная гипотензия;
  • адреногенитальный синдром;
  • гиповолемия.

Препараты антагонистов

Препараты антагонистов направлены на нормализацию выработки гормонов надпочечниками.

Выделяют группу средств, которая останавливает синтез глюкокортикоидов и другую — блокирующую стероидные рецепторы (кортизол).

цель их применения — снижение концентрации гормона в крови. Их назначают пациентам с болезнью Иценко-Кушинга, опухолями коркового вещества надпочечников, сопровождающимися чрезмерным выбросом глюкокортикоидов.

Среди препаратов:

  • «Метирапон»;
  • «Митотан»;
  • «Мифепристон».

К антагонистам минералокортикоиидных рецепторов относится препарат «Эплеренон», который способен блокировать стероидные центры клеток. Его используют при хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии. Его действие основано на понижении уровня альдостерона и повышении ренина, что дает возможность регулировать концентрацию этих гормонов в организме.

Источник: http://ProUrinu.ru/izlechenie/dop/preparaty-dlya-lecheniya-nadpochechnikov.html

2.3.1.3. Гормоны надпочечников

Антагонисты гормонов коры надпочечников

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Важную роль в организме выполняют надпочечные железы.

Мозговой слой надпочечников выделяет норадреналин и адреналин, преимущественно повышающие сосудистый тонус и частоту сердечных сокращений.

Адреналин является также контринсулярным гормоном и вследствие активации распада гликогена вызывает повышение уровня глюкозы в крови. В корковом слое надпочечников образуются глюкокортикоиды, минералокортикоиды и половые гормоны.

Выделение глюкокортикоидов регулируется передней долей гипофиза, секретирующей адренокортикотропный гормон.

Глюкокортикоиды оказывают влияние практически на все виды обмена веществ: они способствуют синтезу и отложению гликогена в печени и мышцах, повышают уровень глюкозы в крови за счет глюконеогенеза.

Утилизация аминокислот для глюконеогенеза приводит к торможению биосинтеза белка и усилению его катаболизма, что в конечном итоге способствует снижению регенераторных процессов, угнетению лимфоидной ткани и подавлению образования иммунных тел.

За счет усиления процесса липолиза увеличивается уровень свободных жирных кислот. Глюкокортикоиды обладают минералокортикоидной активностью, что приводит к задержке натрия и воды и увеличению выведения кальция и калия. Все глюкокортикоиды оказывают сильное противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое и иммунодепрессивное действие.

Механизм действия глюкокортикоидов объясняют с их способностью связываться со специфическими белковыми рецепторами, что приводит к изменению синтеза белков, ферментов, нуклеиновых кислот.

В реализации противовоспалительного эффекта существенную роль играет способность глюкокортикоидов существенную роль играет торможение синтеза и освобождения “медиаторов воспаления” (простагландины, гистамин, брадикинин и др.), а также стабилизация мембраны лизосом, что предупреждает выход агрессивных протеаз, которые способны индуцировать воспалительную реакцию.

Глюкокортикоиды подавляют стадию экссудации (за счет угнетения активности гиалуронидазы) и фазу пролиферации (угнетают синтез белков. процессы лимфопоэза и пролиферации соединительной ткани).

Следует отметить, что при воспалении инфекционного генеза препараты глюкокортикоидов целесообразно сочетать с антимикробной терапией, учитывая их способность подавлять иммунную систему.

Противошоковое действие глюкокортикоидов обусловлено участием их в регуляции сосудистого тонуса; на их фоне повышается чувствительность сосудов к катехоламинам, что приводит к повышению артериального давления и снижению гиповолемии.

Гипофункция коркового вещества надпочечников сопровождается мышечной слабостью, гипогликемией, гипоазотемией. При этом кожа темнеет – “бронзовая болезнь”. При гиперфункции наблюдается развитие гипергликемии, повышение артериального давления, ожирение (синдром Иценко – Кушинга).

Глюкокортикоиды используют при лечении ряда тяжелых патологических процессов: воспаления, аллергии, диффузных заболеваний соединительной ткани. Они являются средствами неотложной помощи при травматическом, анафилактическом и других видах шока, оказывают антитоксическое действие. Глюкокортикоиды также применяют для заместительной терапии при соответствующей эндокринной патологии.

Типичными представителями природных глюкокортикоидов являются гидрокортизон и кортизон. Гидрокортизон оказывает выраженное и многообразное действие на организм: повышает уровень глюкозы в крови, угнетает синтез белка, вызывает перераспределение жира.

За счет минералокортикоидной активности задерживает натрий и воду, усиливает выделение калия и кальция, артериальное давление при этом повышается. Препарат обладает противовоспалительным, противоаллергическим и иммунодепрессивным действием.

Способен угнетать гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему (по принципу обратной связи), что сопровождается недостаточностью коры надпочечников, особенно при резкой отмене препарата. Другие глюкокортикоиды представляют аналоги и производные естественных гормонов.

Отличаются по активности и способности всасываться.

Преднизолон – дегидрированный аналог гидрокортизона. По противовоспалительной активности превосходит гидрокортизон в 3-4 раза, меньше влияет на водно-солевой обмен, менее выражены и побочные эффекты.

Дексаметазон – один из наиболее активных глюкокортикоидов (примерно в 30 раз активнее гидрокортизона) со слабо выраженным действием на водно-солевой обмен.

Широкое распространение получили лекарственные формы глюкокортикоидов для местного применения.

Однако, учитывая, что они при всасывании могут оказывать побочные эффекты, в клинической практике нашли применение их фторированные производные, неспособные всасываться (флуоцинолона ацетонид, флуметазона пивалат).

Следует отметить, что эти препараты снижают сопротивляемость кожи и слизистых, что может привести к суперинфекциям, поэтому рационально сочетание их с антибиотиками: флуоцинолона ацетонид с неомицином (Синалар-Н). флуметазон с неомицином (Локакортен-Н).

Кратковременная терапия глюкокортикоидами не вызывает развития “синдрома отмены”. Но при длительном назначении препаратов этой группы нужно помнить о возможности угнетения функции надпочечников.

При резкой их отмене не исключено развитие тяжелых нарушений жизнедеятельности вплоть до летального исхода. Поэтому при лечении дозу глюкокортикоидов подбирают индивидуально, а отмену препаратов производят постепенно, медленно снижая дозы.

Отмену препаратов производят постепенно, медленно снижая их дозы. Назначают глюкокортикоиды в основном утром.

Эта группа препаратов довольно часто вызывает побочные эффекты: возможно подавление реактивности организма, обострение хронической инфекционной патологии и заболеваний желудочно-кишечного тракта; при длительном применении не исключается появление симптоматики диабета (стероидного), отеков, повышается артериальное давление; иногда наблюдается возбуждение, бессонница, психозы. Учитывая способность глюкокортикоидов тормозить синтез белковой матрицы кости, можно ожидать нарушения обмена кальция, что в конечном итоге приводит к остеопорозу и спонтанным переломам.

Минералокортикоиды – группа стероидных гормонов, преимущественно влияющих на водно-солевой обмен. Инкреция их корой надпочечников зависит от концентрации электролитов в крови и тканевой жидкости. Минералокортикоиды способны задерживать в организме ионы натрия и воду, при этом способствуя выведению калия.

При гипофункции надпочечников наблюдается обезвоживание, снижение тонуса мышц, нарушение сердечной деятельности, потемнение кожи – “бронзовая болезнь”.

В клинической практике используется дезоксикортон (дезоксикортикостерона ацетат), который показан при недостаточности надпочечников, мышечной слабости.

Листать назадОглавлениеЛистать вперед

Источник: https://www.rlsnet.ru/books_book_id_4_page_105.htm

Моя щитовидка
Добавить комментарий